エンドペプチダーゼ阻害による単離ヒト腟組織の収縮-弛緩反応への影響

投稿日：2025年4月13日

エンドペプチダーゼ阻害による単離ヒト腟組織の収縮-弛緩反応への影響（原題：Effects of Endopeptidase Inhibition on the Contraction–Relaxation Response of Isolated Human Vaginal Tissue）
ハリナ・E・ラハルジョ医学博士、シュテファン・ウッカート博士、アクマル・タヘル医学博士、ヨアヒム・E・ゾンネンベルグ博士、ヴォルフガング・カウフェルス医学博士、ジョコ・ラハルジョ医学博士、マルクス・A・クチック医学博士
性医学ジャーナル、第10巻、第4号、2013年4月、951～959ページ、https://doi.org/10.1111/jsm.12064
公開日: 2013年4月1日
https://academic.oup.com/jsm/article-abstract/10/4/951/6940184?redirectedFrom=fulltext

Contents

1 導入
2 標的
3 方法
4 主要評価項目
5 結果
6 結論

導入

ブラジキニン、C型ナトリウム利尿ペプチド（CNP）、血管作動性腸管ポリペプチド（VIP）、エンドセリン1（ET-1）などの血管作動性ペプチドは、女性生殖器の血管平滑筋および非血管平滑筋の制御に関与していると考えられています。これらのペプチドの組織内濃度は、エンドペプチダーゼ酵素の活性によって制御されます。理論的には、女性生殖器組織において、ブラジキニン、CNP、VIPの分解阻害、またはBig ET-1からET-1への変換阻害は、平滑筋の弛緩を促進し、ひいては性反応の改善につながると考えられます。

標的

エンドペプチダーゼ阻害剤 KC 12615 が Big ET-1、ブラジキニン、CNP、または VIP に対する単離ヒト腟平滑筋の収縮/弛緩反応に及ぼす影響を明らかにする。

方法

ET-1（0.1μM）を投与したヒト腟組織が、ブラジキニン、CNP、VIP（それぞれ0.01μM、0.1μM、1μM）の濃度上昇に対してどのように反応するかを組織浴実験で確認した。また、KC 12615（10μM、20分間）への前曝露後の効果も評価した。

主要評価項目

ブラジキニン、CNP、または VIP によって引き起こされる単離ヒト腟平滑筋の弛緩と Big ET-1 によって媒介される収縮に対する KC 12615 の効果を測定します。

結果

ET-1誘発性張力は、ブラジキニン、CNP、VIPによってそれぞれ-25 ± 6.6%、-13.3 ± 2.2%、-17.6 ± 10%に減少した。Big ET-1は腟組織の収縮を誘発した。組織をKC 12615に前曝露すると、ブラジキニン、CNP、VIPによる弛緩がそれぞれ-39.2 ± 5.8%、-40.7 ± 7.3%、-44.6 ± 19%に増加した。Big ET-1誘発性収縮はKC 12615存在下で減弱した（初期反応の約25%）。